Bosrontin

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

Liều dùng

Động kinh

Người lớn và bệnh nhi trên 12 tuổi

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy khoảng liều có hiệu quả của gabapentin là từ 900 mg/ngày đến 3600 mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300 mg, 3 lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều (BẢNG 1). Sau đó, liều có thể được tăng lên tối đa 3600 mg/ngày chia làm 3 lần. Liều dùng lên đến 4800 mg/ngày đã được đánh giá là dung nạp tốt qua các nghiên cứu lâm sàng nhãn mở dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày không nên vượt quá 12 giờ để tránh bùng phát các cơn co giật.

QDa: 1 lần/ngày

BIDb: 2 lần/ngày

TIDc: 3 lần/ngày

Bệnh nhi từ 3 đến 12 tuổi

Liều khởi đầu từ 10 đến 15 mg/kg/ngày được chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày) và tăng dần đến liều có hiệu quả trong thời gian khoảng 3 ngày.

Liều gabapentin có hiệu quả ở bệnh nhi độ tuổi từ 5 tuổi trở lên là 25 đến 35 mg/kg/ngày được chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày). Liều có hiệu quả của bệnh nhi độ tuổi từ 3 đến dưới 5 tuổi là 40 mg/kg/ngày chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày).

Liều dùng lên đến 50 mg/kg/ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều dùng không được vượt quá 12 giờ.

Việc theo dõi nồng độ của gabapentin trong huyết tương nhằm tối ưu hóa điều trị là không cần thiết. Hơn nữa, gabapentin có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần phải quan tâm đến sự thay đổi của nồng độ gabapentin hay nồng độ của các thuốc chống động kinh khác trong huyết tương.

Đau thần kinh ở người lớn

Có thể khởi đầu liệu pháp bằng cách chuẩn liều (xác định liều hiệu quả dựa theo đáp ứng) như được mô tả trong BẢNG 1. Một lựa chọn khác là dùng liều khởi đầu 900 mg/ngày chia thành ba liều đều nhau. Sau đó, dựa theo đáp ứng và độ dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng từng bước 300 mg/ngày mỗi 2-3 ngày cho đến liều tối đa là 3600 mg/ngày. Cách chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể sẽ thích hợp cho riêng từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ngày là tổng cộng ba tuần.

Trong điều trị bệnh đau thần kinh ngoại biên như bệnh lý thần kinh ở bệnh nhân đái tháo đường và đau sau zona, tính hiệu quả và an toàn chưa được kiểm chứng trong các nghiên cứu lâm sàng với thời gian điều trị trên 5 tháng. Nếu một bệnh nhân cần phải dùng thuốc trên 5 tháng để điều trị đau thần kinh ngoại biên, bác sĩ điều trị cần đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và xác định có cần kéo dài liệu pháp điều trị hay không.

Chỉnh liều ở bệnh nhân đau thần kinh hay động kinh kèm theo suy giảm chức năng thận

Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (BẢNG 2) và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu.

a Tổng liều hàng ngày nên được dùng theo phác đồ 3 lần/ngày. Các liều được dùng để điều trị các bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin ≥ 80 mL/phút) nằm trong khoảng từ 900 mg/ngày đến 3600 mg/ngày. Liều được giảm xuống ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 79 mL/phút).

b Nên được dùng 300 mg cách ngày.

Chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu

Đối với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300 mg đến 400 mg và sau đó giảm xuống 200 mg đến 300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.

Cách dùng

Bosrontin được dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Trên lâm sàng, việc giảm liều, ngừng thuốc hay thay thế bằng một thuốc khác cần được tiến hành từ từ trong thời gian tổi thiểu 1 tuần.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định gabapentin ở các bệnh nhân quá mẫn với gabapentin hay bất kì thành phần nào của thuốc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Động kinh

Mặc dù chưa có các bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát do gabapentin, nhưng việc ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện trạng thái động kinh ở bệnh nhân (Xem mục CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG: Cách dùng).

Cũng như các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần suất co giật hoặc bị một đợt khởi phát co giật kiểu mới với gabapentin.

Cũng như các thuốc chống động kinh khác, việc cố gắng ngưng dùng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời ở bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp điều trị dùng nhiều hơn một loại thuốc chống động kinh, nhằm tiến đến chỉ dùng đơn độc gabapentin có tỷ lệ thành công thấp.

Gabapentin không được xem là có hiệu quả chống lại các co giật toàn thân nguyên phát, chẳng hạn như vắng ý thức hoặc có thể làm cơn co giật nặng thêm ở một số bệnh nhân. Vì vậy, gabapentin cần đươc dùng thận trọng ở bệnh nhân bị co giật hỗn hợp bao gồm vắng ý thức.

Điều trị bằng gabapentin có liên quan đến chóng mặt và ngủ gà, việc này có thể làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn (té ngã). Cũng có báo cáo sau khi dùng thuốc được lưu hành về chứng lú lẫn, bất tỉnh và sa sút tinh thần. Vì vậy, cần khuyến nghị bệnh nhân sử dụng thuốc thận trọng cho đến khi bệnh nhân quen thuộc với các ảnh hưởng có thể có của thuốc.

Dùng đồng thời với thuốc nhóm opioid và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác

Ở bệnh nhân phải điều trị đồng thời gabapentin với các opioid có thể dẫn tới tăng nồng độ gabapentin. Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân cần điều trị đồng thời bằng các thuốc ức chế thần kinh trung ương, bao gồm thuốc nhóm opioid về các dấu hiệu ức chế thần kinh tưởng ương, như ngủ gà, giảm tính táo và ức chế hô hấp, cần giảm liều gabapentin hoặc điều trị đồng thời bằng các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương bao gồm cả thuốc nhóm opioid một các thích hợp (xem phần TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC)

Nên thận trọng khi kê đơn gabepentin đồng thời với thuốc nhóm opioid do nguy cơ ức chế hệ thần kinh trung ương. Trong một nghiên cứu quan sát bệnh chứng lồng thuần tập, dựa trên nhóm đối tượng ở người dùng opioid, việc kê đơn đồng thời nhóm thuốc opioid và gabapentin đã đi kèm với tình trạng tăng nguy cơ tử vong liên quan đến opioid so với kê đơn opioid đơn độc (tỷ số chênh lệch được điều chỉnh [adjusted odds ratio - aOR], 1,49 [Cl 95% từ 1,18 đến 1,88, p<0,001]).

Phát ban do thuốc kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân

Các phản ứng quá mẫn toàn thân nghiêm trọng, đe dọa tính mạng như phát ban do thuốc kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (drug rash with eosinophilia and systemic symptoms - DRESS) đã được báo cáo ở các bệnh nhân dùng các thuốc chống động kinh bao gồm cả gabapentin.

Cần lưu ý các biểu hiện sớm của phản ứng quá mẫn, như sốt hay nổi hạch bạch huyết có thể xuất hiện dù không có phát ban. Nếu những dấu hiệu hay triệu chứng này xuất hiện, cần đánh giá bệnh nhân ngay lập tức. Nên ngừng sử dụng gabapentin nếu chưa tìm được nguyên nhân khác gây ra các dấu hiệu hoặc triệu chứng này.

Sốc phản vệ

Gabapentin có thể gây sốc phản vệ. Các dấu hiệu và triệu chứng trong các trường hợp được báo cáo bao gồm khó thở, sưng môi, họng, và lưỡi, và hạ huyết áp cần điều trị khẩn cấp. Bệnh nhân nên được hướng dẫn ngừng sử dụng gabapentin và tìm kiếm biện pháp chăm sóc y tế ngay nếu gặp các dấu hiệu hoặc triệu chứng sốc phản vệ.

Quần thể bệnh nhân nhi

Tác dụng của liệu pháp gabapentin kéo dài (hơn 36 tuần) lên việc học, trí tuệ và sự phát triển của trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được nghiên cứu đầy đủ. Vì vậy phải cân nhắc lợi ích của liệu pháp kéo dài so với nguy cơ có thể xảy ra của liệu pháp này.

Lạm dụng và phụ thuộc thuốc

Các trường hợp lạm dụng và phụ thuộc thuốc đã được báo cáo sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Cũng giống như các thuốc khác có tác động trên thần kinh trung ương, nên cẩn thận đánh giá những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và/hoặc rối loạn tâm thần và theo dõi những bệnh nhân này để phát hiện các dấu hiệu có thể có của việc lạm dụng gabapetin.

Triệu chứng ngừng thuốc

Sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn bằng gabapentin, các triệu chứng ngừng thuốc đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Các triệu chứng ngừng thuốc có thể xảy ra ngay sau khi ngừng dùng thuốc, thường là trong vòng 48 giờ. Các triệu chứng được báo cáo thường gặp nhất bao gồm lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi, run, nhức đầu, trầm cảm, cảm thấy bất thường, chóng mặt và khó chịu.

Phụ nữ có khả năng sinh sản/Tránh thai

Sử dụng gabapentin trong ba tháng đầu của thai kỳ có thể gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng cho thai nhi. Gabapentin không nên được sử dụng trong thai kỹ trừ khi lợi ích cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng sinh sản phải sử dụng bệnh pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Phụ nữ mang thai

Gabapentin đi qua nhau thai người.

Nguy cơ dị tật bẩm sinh cho con tăng lên theo hệ số 2 – 3 ở những bà mẹ được điều trị bằng thuốc chống động kinh.

Dữ liệu từ một nghiên cứu quan sát, bao gồm hơn 1700 phụ nữ mang thai tiếp xúc với gabapentin dựa trên dữ liệu được thu thập thường xuyên từ sổ đăng ký hành chính và y tế ở Đan Mạch, Phần Lan, Na Uy và Thụy Điển, không cho thấy nguy cơ gia tăng đáng kể dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sinh nở bất lợi hoặc kết quả phát triển thần kinh sau khi sinh bất thường ở thai kỳ cơ phơi nhiễm gabapentin.

Đối với các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, tỷ số phổ biển được điều chỉnh (aPRs) và khoảng tin cậy 95% (Cl) trong phân tích tổng hợp tiêu chuẩn trong ba tháng đầu thai kỳ có phơi nhiễm với gabapnetin so với không phơi nhiễm với thuốc chống động kinh là 0,99 (0,80-1,23).

Nhìn chung, không có phát hiện nào có ý nghĩa thống kê đối với thai chết lưu, thai nhỏ so với tuổi thai, điểm Apgar thấp và tật đầu nhỏ. Các aPR là 1,21 (1,02-1,44) đối với trẻ sơ sinh nhẹ cân, 1,66 (1,00-1,35) đối với trẻ sinh non.

Ở nhóm trẻ bị phơi nhiễm trong tử cung, nghiên cứu không cung cấp bằng chứng về sự gia tăng nguy cơ đối với các kết quả phát triển thần kinh, chẳng hạn như rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), rối loại phổ tự kỷ (ASD) và thiểu năng trí tuệ.

Hội chứng ngừng thuốc sơ sinh đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với gabapentin trong tử cung. Đồng tiếp xúc với gabapentin và opioid trong thai kỳ có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng ngừng thuốc ở trẻ sơ sinh.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản (Xem mục DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG: Khả năng gây quái thai). Gabapentin không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích cho mẹ vượt trội hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi

Phụ nữ cho con bú

Gabapentin được bài tiết qua sữa mẹ. Ảnh hưởng của gabapentin trên những đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.

Khả năng sinh sản

Không có tác động trên khả năng mang thai trong các nghiên cứu trên động vật (Xem mục DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG: Khả năng gây suy giảm chức năng sinh sản)

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Gabapentin có thể ảnh hưởng nhẹ đến trung bình lên khả năng lái xe và sửa dụng máy móc. Gabapentin tác động lên hệ thống thần kinh trung ương và có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan khác. Ngay cả khi mức độ tác dụng chỉ ở mức nhẹ hoặc trung bình, nhưng tác dụng không mong muốn này có thể gây nguy hiểm cho bệnh nhân khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Điều này đặc biệt đúng khi mới bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Vỉ Al/PVC. Hộp 10 vỉ x 10 viên nang cứng kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng.